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MARK G. PAPICH, DVM, MS, DACVCP
Professor of Clinical Pharmacology
Burroughs Wellcome Fund Professorship in Veterinary Pharmacology
College of Veterinary Medicine
North Carolina State University
Raleigh, North Carolina
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硫酸头孢喹肟
医药百科知多少
药理和作用机制
硫酸头孢喹肟Cefquinome Sulfate是头孢菌素类抗生素。与其他头孢类药物一样，头孢喹肟抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞死亡。头孢菌素类药物根据抗菌谱分为第一代、第二代、第三代和第四代药物。头孢喹肟是目前唯一在多个国家被批准可用于食用动物的 第四代头孢菌素。与其他头孢类药物不同的是，头孢喹肟不受染色体介导的产头孢菌素酶（AmpC）或某些革兰氏阴性杆菌的质粒介导的β-内酰胺酶。产生超广谱内酰胺酶ESBL的细菌和耐甲氧葡萄球菌MRS具有耐药性。
头孢喹肟目前在欧洲有许可，但在美国没有。头孢喹肟对大多数革兰氏阴性杆菌具有良好的活性，尤其是肠杆菌科。它已被证明对牛的呼吸道病原体有活性，包括曼氏溶血杆菌、多杀性巴氏细菌和睡眠嗜组织菌。它对引起奶牛乳腺炎的病原体也有活性，包括大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、停乳链球菌、无乳链球菌和乳房链球菌。头孢喹肟针对马病原体亦有活性，包括革兰氏阳性和革兰氏阴性菌，如大肠杆菌、马氏链球菌亚种、克雷伯氏菌，产气荚膜梭菌，和马放线杆菌。
药代动力学
在牛体内，头孢喹肟的半衰期为2.5小时，与蛋白质结合率小于5%。头孢喹肟口服用药无法被吸收。在猪或仔猪中，半衰期约为9小时。由于蛋白质结合率低，头孢喹肟可渗透到猪的脑脊液（CSF）和滑膜液中。在马中，头孢喹肟在成年马中的半衰期为2小时，在小马中为1.4小时。肌肉注射后的吸收率在成年马中几乎是100%，马驹是87%。在狗身上，头孢喹肟的静脉注射和肌注的半衰期为1-2小时（肌注半衰期更长），皮下注射的半衰期为0.85小时。皮下和肌注几乎可以完全吸收。表观分布容积为0.3 L/kg，蛋白质结合率小于10％。
适应症和临床用途
头孢喹肟用于治疗牛、猪和马的易感病菌引起的感染。它在欧洲可用于治疗呼吸道疾病、大肠杆菌败血症，以及许多国家的奶牛的趾间坏死病（腐蹄病）。头孢喹肟软膏已被用于乳腺内治疗奶牛肠杆菌乳腺炎。在欧洲，它也被注册用于治疗由多杀性巴氏杆菌、辅助嗜血杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、猪链球菌、葡萄球菌等引起的猪呼吸道疾病（SRD）、关节炎、脑膜炎和皮肤炎，以及其他头孢喹肟酮敏感的微生物，以及涉及到大肠杆菌、葡萄球菌、链球菌的无乳综合征（MMA）。在马中，它可用于治疗由马链球菌兽瘟亚种引起的呼吸道感染和由大肠杆菌引起的系统性细菌感染（败血症）。
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头孢喹肟在小动物的临床应用比较有限的，在某些国家可用于短期治疗。
不良反应和副作用
所有的头孢菌素类药物通常都是安全的；但是，在个体中可能会出现敏感现象（过敏）。
头孢喹肟皮下注射可能引起一些注射部位的引起的反应。高剂量可能会使马匹腹泻，但如果剂量保持在标签范围内，对大多数马匹是安全的。
禁忌症和预防措施
容易对β-内酰胺类药物敏感的动物禁用。
药物相互作用
在动物身上没有药物相互作用的报道。然而，不要在药瓶或注射器中与其他药物混合。因为可能导致失活。
监测和实验室测试
如果长期使用大剂量，监测血常规。
剂型
在有批文国家，它是一种7.5%（75-mg/mL）的注射悬浮液、2.5%（25-mg/mL）注射悬浮液，或者是用于马和马驹的静脉注射的粉剂（4.5%或45 mg/mL，装在30或100 mL的小瓶中）、乳腺内使用的药膏（ 8g注射器75 mg）.
稳定性和储存
打开后，保质期为28天。4.5%的静脉注射液，配制后保质期为保质期为10天（冷藏2℃-8℃）。
小动物用药量
狗和猫
2 mg/kg IV，IM，或SQ，q12h。
大型动物用药
（基于欧洲国家的药物标签）
牛
牛呼吸道疾病：2.5 mg/kg IM q48h（每30 kg 1 mL 7.5%悬浮液）。
呼吸道疾病和腐蹄病：1 mg/kg（每50公斤2.5%的悬浮液2 mL）每天一次IM，持续3-5天。
有全身性症状的乳房炎（大肠杆菌）：1 mg/kg（每50公斤2.5%的悬浮液，2mL），每日一次IM，连续2天。
小牛败血症（大肠杆菌）：2mg/kg（2.5%的悬浮液每50公斤4 mL）每天一次IM，持续3-5天。
猪
呼吸道感染：2 mg/kg（2.5%悬浮液2 mL）颈部IM，每天一次，持续2天。
仔猪脑膜炎、关节炎或皮炎：2mg/kg（2.5%悬浮液2 mL）。每天一次，内服，连续5天。
马
由马兽疫链球菌引起的呼吸道感染：1 mg/kg（每45 kg 1 mL溶液），静脉注射或肌注，连续5-10天。
由大肠杆菌引起的系统性感染（特别是马驹败血症）：1mg/kg（每45 kg 1 mL）静脉注射或皮下注射，每12小时一次，持续6-14天。
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